No Image

Тетрациклин побочные действия

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тетрациклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тетрациклин

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакология

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Читайте также:  Чем отличается полип от геморроя

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ . Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Пути введения

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тетрациклин

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

В статье рассмотрим побочные действия «Тетрациклина».

Медикамент относится к категории бактериостатических антибиотиков из группы тетрациклинов. Препарат обладает большим спектром антибактериального воздействия.

Формы выпуска и состав данного лекарственного препарата

Медицинское средство «Тетрациклин» производится в таких лекарственных формах:

  1. В виде таблеток: розового цвета, двояковыпуклой круглой формы — по 10 шт. в контурных упаковках, в картонной коробке – 1 или 2 упаковки; в стеклянных темных банках по 40 штук, в картонной коробке – 1 банка.
  2. Мазь для наружного использования 3 %: однородная, желтая — по 15 или 10 г в алюминиевых тюбиках, в картонной коробке – 1 туба.
  3. Мазь для глаз 1 %: однородная, желтовато-коричневого оттенка — по 2, 3, 5 или 10 г в тюбиках из алюминия, в картонной коробке — 1 шт.

Состав таблеток: действующее вещество — тетрациклин; вспомогательные элементы — магния карбонат основной, крахмал кукурузный, кальция стеарат, желатин, тропеолин, сахароза, тальк, краситель красный кислотный 2С, декстрин.

В составе мази для наружного нанесения присутствуют такие вещества: действующий элемент — тетрациклин; вспомогательные — церезин, парафин твердый нефтяной, вазелин, ланолин безводный, натрия метабисульфит.

Состав мази глазной — тетрациклин и вспомогательные элементы: ланолин безводный, вазелин.

О побочных действиях таблеток «Тетрациклин» и мази расскажем ниже.

Основания для назначения медикаментозного средства

Таблетированная форма данного медикамента назначается в при следующих инфекционных патологиях:

  • бронхит, воспаление легких, трахеит, эмпиема плевры;
  • гингивит, отит, тонзиллит, стоматит, фарингит;
  • эндометрит, простатит, эндокардит;
  • кишечные инфекции, холецистит, пиелонефрит;
  • остеомиелит;
  • риккетсиоз, коклюш, сифилис, орнитоз, актиномикоз, бруцеллез, гонорея;
  • блефарит, трахома, конъюнктивит;
  • гнойные инфекции тканей;
  • фурункулез, фолликулит, инфицированные формы экземы, угревая сыпь.

Лекарство «Тетрациклин» в виде мази для наружного использования назначается при инфекциях мягких тканей, фурункулезе, угревой сыпи, фолликулите и экземе. В форме глазной мази препарат используют при бактериальных инфекциях глаз: трахома, кератит, блефарит, ячмень (мейбомит), кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит.

Противопоказания к применению лекарственного препарата

Противопоказаниями «Тетрациклина» в таблетках являются:

  • Лейкопения.
  • Возраст до 8 лет.
  • 2 и 3 триместры беременности.
  • Лактация.
  • Повышенная индивидуальная.

Это обязательно нужно учитывать перед использованием. Противопоказания к применению «Тетрациклина» подробно описаны в инструкции.

С осторожностью лекарство следует применять пациентам с недостаточностью почек. У мази «Тетрациклин» противопоказания также имеются. Она не назначается при грибковых поражениях кожного покрова, при высокой чувствительности к компонентам. Глазная мазь не назначается при нарушениях функционирования почек и печени, детям в возрасте до 8 лет, в период беременности и лактации, повышенной чувствительности к медикаменту.

Способ применения данного медикаментозного средства

Таблетки принимают перорально, запивая большим объемом любой жидкости. Средняя дозировка для взрослых больных составляет 0,25 – 0,5 г кратностью 4 раза в сутки. Наибольшая доза равна 4 г в сутки. В возрасте 8 – 18 лет медикаментозное средство назначается по 6,25 – 12,5 мг/кг веса с той же кратностью приемов.

Читайте также:  Беременность с помощью противозачаточных таблеток

Рекомендуемые дозы медикамента при конкретных заболеваниях:

  1. Угревая сыпь — назначается 0,5 – 2 г медикамента сутки.
  2. Неосложненные инфекции ректальной, эндоцервикальной и уретральной локализации, возбудитель которых Chlamydia trachomatis — 2 г в сутки, на протяжении 7 дней.
  3. Неосложненная гонорея: 1,5 г в сутки – начальная дозировка, затем медикаментозное средство принимают по 2 г в сутки 4 дня.
  4. Бруцеллез: по 2 г (каждые 6 часов) в сутки 3 недели.

Мазь для наружного использования «Тетрациклин» следует наносить на участки кожного покрова, пораженные инфекцией, либо применяют в виде повязки. Кратность применения данной лекарственной формы медикамента — 1–2 раза в день. Марлевую повязку рекомендуется менять каждые 12 часов.

Мазь глазная применяется местно, посредством закладывания за веко. Однократная доза составляет полоску медикамента длиной до 1 см. При развитии трахомы мазь закладывается каждые 4 часа или чаще 1–2 недели. При уменьшении воспалительного процесса кратность снижают до 2 раз в день. Общий курс терапии — 1-2 месяца.

При блефарите и блефароконъюнктивите мазь используют 3-4 раза в день 1 неделю. При ячмене медикаментозное средство рекомендуется закладывать на ночь до исчезновения воспалительных симптомов.

Побочные действия «Тетрациклина»

При пероральном приеме медицинского средства возможны побочные проявления следующего характера:

  1. Система пищеварения: тошнота, гастрит, рвота, эзофагит, дисфагия, глоссит, анорексия, гипертрофия сосочков на языке, изъязвление желудка, панкреатит, кишечный дисбактериоз, диарея, гепатотоксическое действие.
  2. Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
  3. ЦНС: головокружение или неустойчивость, повышение уровня внутричерепного давления. Какие еще побочные действия от «Тетрациклина» возможны?
  4. Аллергические и иммунопатологические симптомы: покраснение кожи, фотосенсибилизация, лекарственная красная волчанка, отек Квинке, анафилактоидные реакции, макулопапулезные высыпания.
  5. Система мочевыделения: азотемия, гиперкреатининемия.
  6. Прочие побочные реакции: кандидоз, изменение цвета зубов у детей, суперинфекция, гипербилирубинемия, дефицит витаминов группы B.

А бывают ли побочные действия от мази «Тетрациклин»? При использовании ее может наблюдаться возникновение аллергических реакций (легкое жжение, покраснение и зуд), гиперемия и отек век, временное затуманивание зрения и фотосенсибилизация.

Мазь глазная часто провоцирует отек и гиперемию век, затуманивание зрения (проходит самостоятельно), реакции гиперчувствительности.

Особые рекомендации по использованию данного лекарственного препарата

В период терапии медикаментозным средством «Тетрациклин» рекомендуется ограничить инсоляцию, поскольку возможно возникновение симптомов светочувствительности. При продолжительном применении медикамента необходимо контролировать функции печени, органов кроветворения и почек. Препарат может маскировать симптоматику сифилиса, поэтому при риске развития смешанной инфекции необходимо ежемесячно (4 месяца) проводить серологические исследования.

Воздействие медикаментозного средства на эмаль зубов

В период развития зубов у детей возможно возникновение гипоплазии эмали и ее окрашивание в желтый, сероватый или коричневый цвет. Подобный эффект обусловлен тем, что основное вещество взаимодействует с кальцием и формирует с ним стойкие комплексы в костнообразующих тканях. Для предупреждения гиповитаминоза во время терапии желательно принимать дополнительно витамины группы В, пивные дрожжи и витамин К.

После нанесения мази для глаз не рекомендуется работать со сложной техникой и управлять автомобилем, поскольку медикамент может вызывать затуманивание зрения.

Отзывы пациентов о данном медикаментозном средстве

С отзывами о побочных действиях «Тетрациклина» следует ознакомиться заранее.

Лекарство уже несколько десятилетий известно как эффективный антибактериальный медикамент. Отзывов о нем довольно много, однако не все они имеют положительный характер. Пациенты отмечают, что при его использовании часто наблюдается развитие побочных реакций, и многие люди предпочитают применять более современные лекарства, считая «Тетрациклин» устаревшим фармакологическим средством.

Тем не менее отзывы специалистов опровергают такое мнение. Врачи говорят, что «Тетрациклин» может показывать высокий терапевтический эффект при наличии чувствительности инфекции к нему, и во многих случаях современные медикаменты здесь бессильны.

Мы рассмотрели побочные действия «Тетрациклина».

Тетрациклин
Tetracyclinum
Химическое соединение
ИЮПАК Тетрациклин [4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида или тригидрата)
Брутто-формула C22H24N2O8
Молярная масса 444,435 г/моль
CAS 60-54-8
PubChem 643969
DrugBank DB00759
Классификация
АТХ A01AB13 D06AA04 J01AA07 S01AA09 S02AA08 S03AA02 QG01AA90 QG51AA02 QJ51AA07
Фармакокинетика
Период полувывед. 6-12 часов
Лекарственные формы
Таблетки, капсулы, мазь глазная, порошок
Медиафайлы на Викискладе
Читайте также:  Воспаление при климаксе

Тетрациклин включен в WHO Model List of Essential Medicines — список важнейших лекарственных средств, составляемый Всемирной организацией здравоохранения [1] .

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Показания [ править | править код ]

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе анаэробные, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, розацеа, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, беременность (II—III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения. C осторожностью. Почечная недостаточность, язва желудка.

Побочные действия [ править | править код ]

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (внутричерепная гипертензия), головокружение или неустойчивость. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация. Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей. Также возможна дислокация легких.

Особые указания [ править | править код ]

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Взаимодействие [ править | править код ]

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al 3+ , Mg 2+ и Ca 2+ , препараты Fe и колестирамин. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector