No Image

Таблетки от герпеса гевиран

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Состав

В 1 таблетке 800, 400 или 200 мг ацикловира. Целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 200, 400 и 800 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, содержащий действующее вещество ацикловир — синтетический аналог нуклеозида, который подавляет репликацию вирусов Herpes simplex I и II типа и Varicella Zoster. Механизм действия его основан на взаимодействии с ферментами вирусов. Тимидинкиназа вируса быстро связывается с ацикловиром, который выстраивается в цепь ДНК «дочерних» частиц и подавляет репродукцию вируса. Длительное применение или повторные курсы лечения могут вызвать резистентность вируса к ацикловиру. Гевиран проявляет умеренную активность в отношении цитомегаловируса и Эпштейна-Барр.

Фармакокинетика

Ацикловир всасывается в кишечнике на 15-30%. Максимальная концентрация в крови определяется через 1,7 ч. Распределяется в тканях и жидкостях. Биотрансформируется в печени. Выводится, в основном, почками с мочой и только 2% дозы — с калом. Период полувыведения составляет 3-6 часов, он увеличивается при почечной недостаточности.

Показания к применению

  • инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса, протекающие с поражением кожи, слизистых, гениталий (лечение и профилактика);
  • лечения опоясывающего лишая и ветряной оспы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

Побочные действия

Часто встречаемы побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

Гевиран, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, доза зависит от заболевания и состояния иммунитета больного.

При простом герпесе принимают Гевиран 200 мг 5 раз в сутки с ночным перерывом, в течение 5 дней. Если инфекция тяжелая длительность лечения 10 дней. При снижении иммунитета доза увеличивается — 400 мг на прием. При генитальном герпесе — 200 мг 5 раз в сутки. Профилактика рецидивов — 200 мг 4 раза в сутки. Для многих больных эффективно применение Гевиран 400 мг 2 раза в сутки. Продолжительность профилактического лечения устанавливает врач.

При ветряной оспе применяется большая доза, поэтому целесообразнее использовать Гевиран 800 мг 5 раз в день до 7 дней. Эффективность лечения возрастает, если оно начато в первые сутки с момента высыпаний. Детям до 6 лет назначают 400 мг 4 раза, а старше этого — 800 мг 4 раза. Более точная доза 20 мг/кг веса 4 раза в сутки.

При опоясывающем лишае доза для взрослых — 800 мг 5 раз в день. Нарушения функции почек, возникающие во время лечения, исчезают после восполнения жидкости в организме или снижения дозы препарата.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, головной болью, спутанностью сознания, судорогами, головокружением. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ ускоряет выведение действующего вещества из крови.

Взаимодействие

Поскольку ацикловир выводится почечными канальцами, поэтому препараты, выводящиеся так же, будут изменять его фармакркинетику. Пробенецид и циметидин повышают концентрацию и снижают почечный клиренс активного вещества.

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Годен в течение 3 лет.

Аналоги

Отзывы о Гевиране

Заболевания, которые вызываются вирусом простого герпеса, самые распространенные среди вирусных инфекций. В отношении этих вирусов эффективен наиболее хорошо изученный ацикловир.

Имеется много отзывов о приеме препарата при опоясывающем лишае. Больные отмечают, что принимали лечение в течение 10 дней и лучший эффект был при раннем начале лечения: на второй день уменьшаются боли, снижается температура, новые высыпания не появляются и быстро образуются корки на элементах сыпи. Также больные считают, что это эффективное средство при простом герпесе.

  • «… Герпес меня мучил каждый месяц, но я не обращала на это внимания. Каждый раз высыпания были все обширнее и в последний — захватили и нос. По рекомендации врача купила таблетки Гевиран, которые я пропила 10 дней. О своем заболевании я уже забыла. Мне помог».
  • «… Муж бесконечно ходит с герпесом на губах. Основательно не лечился, только иногда смазывал его мазью. В день приема у стоматолога появилась та же проблема. Врач не взял его на лечение и назначил Гевиран. Получается, что лечение было начато в тот же день, поэтому маленький один пузырек так не увеличился и новых высыпаний не прибавилось за день. Через три дня он подсох и появилась корочка. Мы были удивлены результатом».

В отзывах встречаются сведения о побочных действиях. Чаще всего — это усталость, головная боль, сонливость.

Цена Гевирана, где купить

Купить Гевиран в настоящий момент невозможно. В аптечной сети можно приобрести Ацикловир, который представлен импортными и отечественными производителями, поэтому и стоимость разнится. Стоимость 20 таблеток составляет 167-183 руб. (Акрихин, Россия) и 378-381 руб. (Белупо, Хорватия).

Состав

действующее вещество : ацикловир;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг, 400 мг или 800 мг ацикловира;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05А В01.

Показания

  • Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
  • Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
  • Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
  • Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Гевиран нельзя назначать больным с повышенной чувствительностью к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Гевиран в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу препарата для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Гевиран в дозе 200 мг назначают 4 раза в день с 6-часовым интервалом.

Для удобства пациенты могут принимать 400 мг Гевиран 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного Гевиран до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Гевиран 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Гевиран нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Читайте также:  Набухшие девичьи соски

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки Гевиран в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Гевиран в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять соответствующий препарат для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы, как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет 800 мг Гевиран 4 раза в день, детям в возрасте от 2 до 6 лет 400 мг Гевиран 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка — 20 мг / кг массы тела в сутки (превышать 800 мг) Гевиран, разделенную на 4 приема.

Специальных данных по применению Гевиран для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет эту лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. « Пациенты с почечной недостаточностью» ). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Пациенты с почечной недостаточностью

Гевиран следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенно введения.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл / мин) — 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Побочные реакции

Кровь и лимфатическая система: анемия, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения.

Расстройства иммунной системы: анафилактические реакции.

Психические расстройства и нарушения нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Эти симптомы обычно преходящими и возникают преимущественно у больных с нарушением функции почек или другими благоприятными факторами.

Расстройства дыхательной системы, торакальные и загрудинные нарушения: удушье.

Гастроэнтерологическая система: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Гепатобилиарной системы: временное повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Дерматологические расстройства: зуд, сыпь (также повышенная чувствительность к свету), крапивница, ускоренная генерализованная алопеция. Поскольку причиной появления ускоренной генерализованной алопеции может быть много заболеваний и применения различных лекарственных средств, ее возникновения во время приема ацикловира не определен, ангионевротический отек.

Расстройства работы почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть связан с почечной недостаточностью и кристаллурия.

Следует контролировать состояние гидратации больного. Нарушение работы почек обычно быстро исчезают после пополнения уровня жидкости в организме пациента и / или снижения дозы или отмены препарата. В исключительных случаях может появиться острая почечная недостаточность.

Общие расстройства : усталость, повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однократный прием до 20 г ацикловира обычно не вызывает появления симптомов отравления. В отдельных случаях передозировки ацикловира для перорального приема в течение 7 дней наблюдались симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль, спутанность сознания).

Неврологические симптомы, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома, описаны также при передозировке препарата в инъекционной форме.

Лечение следует наблюдать за пациентом относительно появления симптомов отравления. Лечение симптоматическое. Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира из крови и его можно применять в случае появления симптомов передозировки.

Применение в период беременности и кормления грудью

В постмаркетинговых исследованиях лекарственных средств, содержащих ацикловир, сообщалось о случаях применения ацикловира беременным женщинам и появления в них расстройств. По результатам этих исследований, повышение частоты аномалий развития новорожденных, матери которых принимали ацикловир по сравнению с общей популяцией не обнаружено. Причинно-следственной связи между приемом ацикловира беременными женщинами и возникновением врожденных пороков развития у новорожденных не определено.

Назначать ацикловир беременным женщинам следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Назначать женщинам в период кормления грудью следует с особой осторожностью, с учетом риска для ребенка.

Детям до 2 лет эту форму препарата не применять.

Особенности применения

Ацикловир выводится из организма с мочой, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить. Следует учитывать у лиц пожилого возраста возможно нарушение функции почек, для таких пациентов может потребоваться снижение дозы препарата. Лица пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью относятся к группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы, поэтому пациентов этой категории следует тщательно наблюдать. Симптомы со стороны нервной системы обычно исчезали после прекращения приема препарата.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата.

Исследования о влиянии лекарственного средства Гевиран на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимая лекарственная взаимодействие не наблюдалась.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде путем активного вывода в почечных канальцах. Одновременно принимаемые препараты, которые трансформируются в организме таким же путем, могут стать причиной повышения концентрации ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Подобный рост в плазме крови уровня ацикловира и неактивного метаболита — микофеноляту мофетила, иммунодепрессорного препарата, применяют у пациентов после пересадки органов — наблюдалось при одновременном приеме этих лекарственных средств. Однако, учитывая широкий терапевтический диапазон ацикловира, потребности в изменении дозы нет.

Читайте также:  Что сначала чистить кишечник или печень

Фармакологические свойства

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes: Herpes simplex (HSV) I и II типа и вирус Varicella-Zoster (VZV).

Действие ацикловира с торможения репликации указанных вирусов очень избирательной. В незараженных клетках ацикловир не используется субстрат эндогенной тимидинкиназы (ТК), поэтому токсическое действие на клетки млекопитающих незначительно. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир в производного монофосфата (аналог нуклеозида), который затем фосфорилируется при участии клеточных ферментов в ди- и трифосфатацикловиру. Трифосфатацикловир является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы, которая встраивает его в вирусную ДНК, завершая таким образом синтез цепи вирусной ДНК и подавляет его репликацию.

Длительное применение ацикловира или повторные курсы лечения больных с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. В большинстве выделенных штаммов с пониженной чувствительностью оказывается определенный дефицит ТК, но также описаны штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразы. В исследованиях in vitro также обнаружена способность к образованию штаммов HSV с пониженной чувствительностью. Зависимость между чувствительностью вируса герпеса к ацикловиру, определенной in vitro , и клиническим ответом на лечение неизвестна.

Ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (C ssmax ) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4:00 составляет 3,1 мкмоль / л (0,7 мкг / мл), а соответствующая минимальная концентрация (C ssmin ) составляет 1,8 мкмоль / л (0,4 мкг / мл). После приема препарата в дозе 400 мг и 800 мг каждые 4:00 C ssmax соответственно составляет 5,3 мкмоль / л (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль / л (1,8 мкг / мл), а C ssmin — 2 7 мкмоль / л (0,6 мкг / мл) и 4 мкмоль / л (0,9 мкг / мл).

После введения ацикловира взрослым период полувыведения из плазмы составляет примерно 2,9 часа. Большинство выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии клубочковой фильтрации в выведении препарата с мочой. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10-15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенициду за 60 минут до введения ацикловира удлиняет период полувыведения ацикловира на 18%, а площадь поверхности под кривой концентрация / время в плазме крови увеличивается на 40%.

У взрослых средняя максимальная концентрация (C ssmax ) после одночасовой инфузии ацикловира в дозе 2,5 мг / кг м.т., 5 мг / кг м.т. и 10 мг / кг м.т. составляла 22,7 мкмоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг / мл) и 92 мкмоль (20,7 мкг / мл). Концентрация C SSmin через 7:00 составляла 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл) и 10,2 мкмоль (2,3 мкг / мл). Когда детям в возрасте от 1 года вместо дозы из расчета 5 мг / кг м.т. ввели дозу 250 мг / м 2 поверхности тела, а вместо дозы 10 мг / кг м.т. назначили дозу 500 мг / м 2 поверхности тела, значение концентрации C ssmax и C SSmin были подобны тем, которые наблюдались у взрослых. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев, которым вводили ацикловир в дозах 10 мг / кг м.т. каждые 8:00 путем одночасовой инфузии C ssmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг / мл), а C SSmin — 10,1 мкмоль (2, Змкг / мл).

Период полувыведения лекарственного средства из плазмы составляет 3,8 часа.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира уменьшается с клиренсом креатинина, хотя изменения периода полувыведения препарата из плазмы незначительны.

У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет 19,5 часа. Период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Концентрация в плазме крови во время диализа уменьшается на 60%.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет около 50% уровня в плазме крови. Связывания ацикловира с белками плазмы незначительное (9-33%), поэтому конкурентного вытеснения ацикловира с места связывания другими препаратами не наблюдается.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 200 мг и 400 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

таблетки по 800 мг: белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией деления.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» С.А., Польша /

Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Poland.

Местонахождение

ул. Пельплиньска 19 83-200 Старогард Гданьски, Польша /

19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 5655/02/07/12 от 28.04.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
ацикловир 200 мг

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 400 мг: 30 шт.
Рег. №: 5655/02/07/12 от 28.04.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
ацикловир 400 мг

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 800 мг: 30 шт.
Рег. №: 5655/02/07/12 от 28.04.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
ацикловир 800 мг

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

5 шт. — блистеры (6) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2 (HSV-1, HSV-2), вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барра (EBV), цитомегаловируса (CMV).

Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит фосфорилирование ацикловира и образуется ацикловира фосфат, который в результате последовательных реакций трансформируется в ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Ацикловир-трифосфат не проникает через клеточную оболочку, благодаря чему в инфицированных клетках концентрация препарата в 50-100 раз выше, чем в здоровых клетках.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир только частично (15-30%) всасывается из тонкого кишечника. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max после приема препарата внутрь в дозе 800 мг достигается через 1.7 ч и составляет 702.44 мкг/л. AUC составляет 3013.3 мкг х ч/л.

Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, слюну, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку влагалища и влагалищные выделения, спинно-мозговую жидкость и жидкость герпетического пузырька, а также сперму. При приеме препарата внутрь в дозах 400 мг и 1 г концентрация, определяемая в сперме, в 1.4 и 4 раза (соответственно) выше, чем концентрация в плазме.

Читайте также:  Бородавка на верхнем веке глаза

V d составляет 1.4 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 9-33%.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер. Есть данные о том, что ацикловир выделяется с грудным молоком в большей концентрации, чем концентрация в плазме матери, что связано с его активным транспортом.

Биотрансформируется с образованием, главным образом, 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в меньшей степени — 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина.

Выводится в течении 72 ч, в основном с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции:

  • 89-90% — в неизмененном виде, 8-14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и менее чем 0.2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина. Менее 2% ацикловира выводится с калом.

T 1/2 у взрослых пациентов с нормальной функцией почек составляет 3.66 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью T 1/2 может увеличиваться в зависимости от степени почечной недостаточности.

У детей старше 1 года T 1/2 практически равен T 1/2 у взрослых.

Показания к применению

  • лечение инфекций (острых), вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

Режим дозирования

При лечении ветрянной оспы, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут в течение 5-7 дней.

Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. Лечение следует начинать в первые 24 ч с момента появления высыпаний.

При лечении опоясывающего герпеса взрослым назначают по 800 мг каждые 4 ч (5 раз/cут) в течение 7 дней.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь в течение 5 дней. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения. У пациентов со сниженным иммунитетом разовую дозу можно увеличить до 400 мг.

При лечении первичного генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 10 дней.

Для лечения рецидивов генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.

Для профилактики рецидивов генитального герпеса назначают по 400 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3-4 раза/сут на протяжении до 12 мес. Лечение следует прерывать каждые 6-12 мес для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии.

Режим дозирования при нормальной функции почек Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м 2 ) Режим дозирования при почечной недостаточности
200 мг каждые 4 ч >10 200 мг каждые 4 ч (5 раз/сут)
0-10 200 мг каждые 12 ч
400 мг каждые 12 ч >10 400 мг каждые 12 ч
0-10 200 мг каждые 12 ч
800 мг каждые 4 ч >25 800 мг каждые 4 ч (5 раз/сут)
10-25 800 мг каждые 8 ч
0-10 800 мг каждые 12 ч

При назначении Гевирана пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Гевирана в высоких дозах.

Побочные действия

Побочные явления, наблюдавшиеся во время лечения инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex:

  • при лечении генитального герпеса (200 мг 5 раз/сут в течение 10 дней) чаще всего наблюдались тошнота, рвота (2.7%);
  • при профилактическом приеме Гевирана (400 мг 2 раза/сут в течение 1 года) наиболее часто наблюдались тошнота (4.8%) и диарея (2.4%);
  • при периодическом лечении рецидивов заболевания в течение 1 года (200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней) наблюдались диарея (2.7%), тошнота (2.4%) и головная боль (2.2%).

Побочные явления, наблюдавшиеся во время лечения инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster :

  • в 3 различных клинических исследованиях, в процессе которых пациенты принимали Гевиран в дозе 800 мг 5 раз/сут в течение 7-10 дней, прежде всего отмечалось плохое самочувствие больных (11.5%);
  • у пациентов с ветряной оспой, принимавших препарат в дозе 10-20 мг/кг 4 раза/сут на протяжении 5-7 дней или в дозе 800 мг 4 раза/сут на протяжении 5 дней чаще всего отмечалась диарея.

Побочные явления, наблюдавшиеся во время лечения, связь которых с приемом препарата не была доказана:

  • повышение температуры тела, периферические отеки, повышение функциональных проб печени, лейкопения, мышечные боли, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, нарушение зрения, повышение концентрации креатинина;
  • редко — аллергические реакции;
  • у пациентов пожилого возраста — дезориентация, головокружение, галлюцинации, парестезии, судороги, сонливость.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком. Концентрации ацикловира в грудном молоке у двух женщин, принимавших препарат внутрь, превышали в 0.6-4.1 раза концентрацию в плазме. В этом случае грудной ребенок получает ацикловир в дозе 0.3 мг/кг/сут. Учитывая возможность появления у грудного ребенка побочных реакций не следует принимать Гевиран во время кормления грудью, или же при необходимости его приема следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью следует назначать Гевиран при почечной недостаточности, при дегидратации в сочетании с приемом препарата в высоких дозах , при одновременном приеме нефротоксичных препаратов.

Следует проинформировать пациента о том, что прием Гевирана не приводит к полному излечению генитального герпеса. Отсутствуют также данные о том, что ацикловир способен предупреждать передачу инфекции половым путем, поэтому при появлении первых признаков заболевания пациент должен воздерживаться от половых контактов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка

Не было отмечено токсических эффектов после однократного приема ацикловира внутрь в дозе около 20 г.

Лечение:

  • ацикловир можно удалить из организма методом гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Гевирана с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 3 года.

Срок годности препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 3 года.

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

«>

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector