No Image

Фосфомицина трометамол аналоги

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фосфомицин

Химическое название

(2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фосфомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).

В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.

Применение вещества Фосфомицин

Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, беременность (только под контролем врача), кормление грудью, возраст младше 5 лет и старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фосфомицин

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%); ЖКТ : диарея (10,4%), тошнота (5,2%), диспепсия (1,8%); ЖКТ : 0,1–5,0% — нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ , ЛДГ , гипербилирубинемия, диарея; в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации Na + и K + , жажда, лихорадка, периферические отеки, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Передозировка

Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Несмотря на то что антибактериальные средства имеют большое количество побочных действий, не всегда можно отказаться от их применения. Главное, чтобы препарат был подобран правильно и обеспечивал получение необходимого результата.

Высокой эффективностью при лечении инфекций отличается лекарственное средство «Фосфомицин». Аналоги препарата оказывают похожее действие. «Фосфомицин» выпускается в форме водорастворимых гранул и порошка, предназначенного для приготовления растворов, обладает широким спектром противомикробной активности.

Читайте также:  Содовая диета для похудения рецепт

Механизм действия препарата

Антибиотик эффективен при заболеваниях, развитие которых происходит вследствие воздействия на организм вредоносных бактерий (грамположительных и грамотрицательных). Противомикробный эффект достигается за счет действующего вещества фосфомицина трометамол. Антибактериальное действие осуществляется путем нарушения процесса формирования клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика

Когда в плазме крови присутствует большая концентрация действующего компонента, наблюдается максимальная активность лекарства «Фосфомицин». Инструкция показывает, что это происходит через 2-2,5 часа после проникновения препарата в организм. «Фосфомицин» подходит для парентерального и перорального применения. Препарат, употребленный внутрь, быстро всасывается в ЖКТ, распадается на фосфомицин и трометамол. Абсорбция находится в пределах от 34% до 65% (прием пищи способствует снижению показателя, поэтому лекарство лучше пить натощак). Для полувыведения требуется 4 часа. Трометамол фосфомицин полностью выводится из организма с калом и мочой, в основном почками (около 90%).

Показания к применению

Обычно «Фосфомицин», аналоги лекарственного средства принимают внутрь при инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы. Препаратом успешно лечат циститы и уретриты бактериальной этиологии, обширную бактериурию, которая иногда развивается у беременных женщин и может никак себя не проявлять. В послеоперационный период данное антибактериальное средство позволяет предотвратить возникновение инфекционных патологий.

Инъекционное введение показано при лечении большого количества болезней, возникших вследствие поражения организма бактериями:

  • гнойный плеврит;
  • острый цистит;
  • пиелонефрит;
  • аднексит;
  • септицемия;
  • пневмония;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • инфекции органов малого таза.

При тяжелом течении болезни возможно комбинированное лечение, когда кроме «Фосфомицина» применяются другие антибактериальные препараты. В основном «Фосфомицин» (аналоги) используется совместно с бета-лактамными антибиотиками.

Противопоказания и ограничения

Лекарственное средство не назначают при повышенной чувствительности к действующему веществу и вспомогательным компонентам. Препарат противопоказан пациентам, у которых обнаружена почечная недостаточность (клиренс креатинина не превышает 10 мл/мин.).

При нарушениях функций печени и почек «Фосфомицин» применяют с осторожностью, в период беременности и лактации – только под наблюдением специалиста.

Требуется ограниченное использование средства при лечении пациентов возрастом до 5 лет и старше 75 лет (детям младше 5 лет «Фосфомицин» назначают редко).

Применение «Фосфомицина»

Внутрь употребляют гранулы, предварительно растворенные в воде, для уколов берут инъекционный раствор, приготовленный из порошка препарата «Фосфомицин». Аналоги и данное средство используют в дозах, рекомендованных лечащим врачом. Дозировка зависит от заболевания и его тяжести.

В инструкции указана максимальная дозировка средства при его употреблении внутрь: для детей – 2 г в сутки, для взрослых – 3 г в сутки. Внутривенно ребенку можно вводить не более 100-200 мг/кг веса, взрослому – не больше 2-4 г.

Побочные эффекты

Препарат с содержанием фосфомицина трометамол, аналоги данного средства, как и любые другие антибиотики, могут приводить к развитию нежелательных реакций организма. Возможны следующие нарушения в ЖКТ:

  • изменение стула;
  • метеоризм;
  • тошнота с последующей рвотой.

Со стороны нервной системы иногда отмечаются повышенная нервозность, головокружение, головная боль, человеку постоянно хочется спать.

Инъекции могут вызывать боль в месте укола, чувство жажды. После введения лекарства таким способом у некоторых пациентов наблюдаются тромбоцитопения, лейкопения, из аллергических проявлений – анафилактический шок, зуд кожи, сыпь, крапивница. К побочным эффектам также относится появление периферических отеков и судорог. Не исключено проявление других побочных эффектов.

При передозировке нежелательные реакции проявляются более выражено. Важно пить много жидкости, кроме того, надо провести симптоматическое лечение.

После выявления побочных действий лекарства «Фосфомицин» инструкция запрещает его дальнейшее применение. Врачом должна быть произведена замена лекарственного средства.

Особые указания

Следует учитывать взаимодействие препарата с другими веществами. Его не рекомендуют принимать вместе со средством «Метоклопрамид», т. к. результатом их совместного употребления является снижение эффективности «Фосфомицина».

Не стоит принимать лекарство пациентам, склонным к аллергическим проявлениям. Поскольку лекарственное средство проникает в грудное молоко, лечение в период кормления грудью следует прекратить либо выполнять с осторожностью.

Читайте также:  Киста желтого тела нет месячных

«Фосфомицин», аналоги, синонимы препарата принимают курсами. В период лечения нельзя пропускать прием лекарства, употреблять его нужно соблюдая равные интервалы. Если был пропуск, нужную дозу препарата следует принять как можно быстрее (только в том случае, если в ближайшее время не надо принимать следующую дозу).

Аналоги, отзывы

Вместо препарата «Фосфомицин» могут применяться лекарства-аналоги и лекарства-синонимы. Но их обязательно должен подбирать лечащий врач. Стоит отметить, что вместо рассматриваемого средства часто используются «Урофосфабол» и «Монурал». Ими вполне успешно можно заменить «Фосфомицин». Аналоги в Украине представлены именно этими препаратами. Данные лекарственные средства хорошо справляются с поставленными задачами и могут применяться для лечения тех же болезней, что и «Фосфомицин». Как и другие антибактериальные средства, они имеют некоторые побочные эффекты. «Урофосфабол», «Монурал» принимают с особой осторожностью, то же самое касается и лекарства «Фосфомицин». Аналог в России, являющийся наиболее популярным – «Монурал», но и «Урофосфабол» тоже есть в аптеках.

«Монурал» часто назначают для лечения острых инфекционных заболеваний мочевых путей, которые протекают без осложнений и вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному препарату. Лекарство используют при операциях и диагностических процедурах. «Урофосфаболом» лечат инфекционно-воспалительные болезни, но только те, которые чувствительны к его активному веществу. Существует немного вариантов, которыми можно заменить «Фосфомицин». Аналоги Украина и Россия используют одинаковые.

Отзывы показывают, что «Фосфомицин» не всегда можно найти в аптеках, да и стоимость его высокая, не каждый человек может приобрести. Зато «Монурал» всегда есть в наличии. Стоит дешевле, но действует не хуже. Те, кто принимал «Фосфомицин», заметили, что необходимый эффект он оказывает достаточно быстро. Однако не все замечают у себя положительные изменения. Иногда для того, чтобы излечить болезнь, приходится назначить другой препарат. В некоторых случаях проявляются побочные реакции, т. к. организм каждого человека имеет свои особенности и реагирует на вещества, присутствующие в составе препаратов, по-разному.

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

  • рецидивирующий и острый цистит;
  • неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
  • массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
  • профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.
Читайте также:  Зуд при менопаузе как избавиться

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

  • период беременности;
  • гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

  • Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
  • Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

  • Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
  • Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
  • Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
  • Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector