No Image

Цисатракурия безилат рецепт на латинском

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цисатракурия безилат

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цисатракурия безилат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цисатракурия безилат

Синтетическое вещество, один из 10 изомеров атракурия безилата. Молекулярная масса 1243,51; раствор имеет рН 3,25–3,65.

Фармакология

Конкурирует с ацетилхолином за холинергические рецепторы концевых пластинок и блокирует нервно-мышечную передачу (недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия). Вызывает паралич скелетных мышц, в т.ч. дыхательных, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.

Время проявления начального эффекта, достаточного для интубации, зависит от дозы и у взрослых пациентов составляет 2 и 1,5 мин после введения в дозах 0,15 и 0,2 мг/кг соответственно. Время достижения максимального эффекта является дозозависимым и на фоне опиоидной анестезии составляет 3,5 и 2,9 мин (при дозах 0,15 и 0,2 мг/кг) у взрослых и 2,8 мин (после введения дозы 0,1 мг/кг) у детей 2–12 лет. Миорелаксация продолжается в течение 55–65 мин (при дозе 0,15–0,2 мг/кг) у взрослых пациентов и 28 мин при дозе 0,1 мг/кг у детей. Продолжительность миорелаксации у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени и почек не изменяется, но может пролонгироваться при применении ингаляционного наркоза (энфлураном, изофлураном и др.), при ацидозе и гипотермии. Последовательное введение поддерживающих доз не сопровождается прогрессирующим увеличением длительности эффекта. Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 55–65 мин и на 95% через 76–81 мин после введения в дозе 0,15–0,2 мг/кг взрослым и, соответственно, через 28 и 46 мин после введения в дозе 0,1 мг/кг детям.

После начала спонтанного восстановления нервно-мышечной передачи его скорость не зависит от введенной суммарной дозы. У взрослых и детей старше 2 лет возможно введение в виде непрерывной инфузии с постоянной скоростью. При этом выраженность миорелаксации и скорость спонтанного восстановления нервно-мышечной передачи сопоставимы с таковыми после однократного болюсного введения.

Объем распределения в равновесном состоянии на фоне опиоидной анестезии составляет 145 мл/кг, увеличивается при ингаляционном наркозе (на 21%) и у пожилых пациентов.

На 80% подвергается элиминации Хоффмана (химический процесс, зависящий от рН и температуры, не зависящий от функции почек и печени) и биотрансформации в печени (в незначительной степени) с образованием первичных метаболитов — лауданозина и монокватернария акрилата. Монокватернария акрилат подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы и элиминации Хоффмана. Лауданозин деметилируется с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Концентрации метаболитов возрастают при длительном применении цисатракурия бесилата. Все метаболиты не обладают способностью блокировать нервно-мышечную передачу. Лауданозин может вызывать преходящую гипотензию и, в высоких дозах, возбуждение ЦНС у животных. Основной путь выведения — органонезависимая элиминация Хоффмана. Почки и печень принимают минимальное участие в элиминации цисатракурия, но являются основными органами в элиминации его метаболитов ( Т1/2 метаболитов возрастает у пациентов с нарушением функции почек и печени). После однократного в/в введения в дозе 0,1–0,4 мг/кг Т1/2 составляет 22–29 мин (увеличивается у пожилых пациентов и при гипотермии), плазменный Cl — 4,57 мл/мин/кг. Выводится почками (95%) преимущественно в виде метаболитов и менее 10% в неизмененном виде. Около 4% дозы выделяется с фекалиями. Повторное введение не вызывает тахифилаксии и не сопровождается кумуляцией миорелаксирующего эффекта или увеличением продолжительности действия.

В дозах, превышающих средние эффективные в 2–8 раз, не влияет на АД и ЧСС , не вызывает высвобождения гистамина и злокачественную гипертермию.

Применение вещества Цисатракурия безилат

Миорелаксация во время хирургических вмешательств, интубации трахеи, проведения ИВЛ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензилхинолиновым производным ( в т.ч. атракурий, мивакурий).

Ограничения к применению

Нарушение кислотно-щелочного равновесия или электролитного баланса, ожоги, карциноматоз, нервно-мышечные заболевания ( в т.ч. миастения, миастенический синдром) или другие состояния, которые могут приводить к продолжительной нервно-мышечной блокаде, гемипарез, парапарез, возраст до 2 лет (отсутствует достаточный клинический опыт).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный вред для плода и ребенка. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют.

Читайте также:  Варикозное расширение вен в паху у мужчин

В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия субпаралитических (4 мг/кг п/к) и паралитических (0,5–1 мг/кг в/в) доз.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цисатракурия безилат

Аллергические реакции (включая анафилаксию), сыпь (0,1%), мышечная слабость, миопатия, брадикардия (0,4%), гипотензия (0,2%), приливы крови к лицу (0,2%), бронхоспазм (0,2%).

Взаимодействие

Химически нестабилен при разведении в лактатном растворе Рингера, несовместим со щелочными растворами, например с тиопенталом натрия. Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретики (фуросемид, тиазиды), соли магния, литий, ганглиоблокаторы (гексаметоний и др.), местные анестетики. Ослабляет эффект предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина. Предварительное введение суксаметония не влияет на длительность нервно-мышечного блока. Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечного блока, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает сложно устранить с помощью антихолинэстеразных средств. Несовместим с кеторолаком, триметамолом, пропофолом.

Передозировка

Симптомы: удлинение миорелаксации.

Лечение: поддержание адекватной вентиляции до восстановления адекватной нервно-мышечной проводимости; специфическая терапия: антихолинэстеразные средства (неостигмин 0,04–0,07 мг/кг) вводятся только после начала спонтанного восстановления одновременно с антихолинергическими средствами (атропином). Антагонисты (неостигмин и др.) не должны использоваться при полном нервно-мышечном блоке (для подтверждения восстановления рекомендуется периферическая нейростимуляция). Необходимо проведение ИВЛ до полного восстановления дыхания.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цисатракурия безилат

До восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.

Вызывает паралич дыхательных и других скелетных мышц, но не оказывает влияния на сознание или болевой порог. Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов, с обеспечением возможности проведения интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови.

Поскольку относится к веществам со средним временем действия, не рекомендуется применение для экстренной интубации трахеи. Рекомендуется проведение мониторинга нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции; дополнительные дозы не должны вводиться до тех пор, пока не будет получен достоверный ответ на нейростимуляцию; если ответ не вызывается, введение должно быть приостановлено до начала восстановления нервно-мышечной проводимости.

Может оказывать более выраженный и пролонгированный эффект у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (например миастения гравис, миастенический синдром), при канцероматозе; в этих случаях не рекомендуется применение доз выше 0,02 мг/кг.

Возможно снижение эффективности цисатракурия у пациентов с ожогами, геми- и парапарезами (в пораженных конечностях).

Пациенты с поражением почек и печени: клинически значимые различия профилей восстановления отсутствуют. У больных с терминальными стадиями поражения печени начальный эффект наступает на 1 мин позже, а при нарушении функции почек — на 1 мин дольше.

Следует учитывать, что у детей 2–12 лет эффективные дозы ниже, начальный эффект наступает быстрее, продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной передачи меньше, чем у взрослых.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк — 107-1/у

Действующее вещество

Атракурия безилат (Atracurium besilate)

Фармакологическое действие

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

Читайте также:  Анализ мочи при кишечной инфекции

Способ применения

Для взрослых: В/в.
Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

Взрослым — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далее по 0,1–0,2 мг/кг дробно или непрерывно инфузионно со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч (дозы уменьшают на 20% на фоне галотана и на 30% на фоне энфлурана или изофлурана).

При эндотрахеальной интубации: обычный режим — вначале 0,4–0,5 мг/кг, затем 0,25–0,35 мг/кг (возможно 0,5–0,6 мг/кг в течение 90 с).
При гиперчувствительности к гистамину — 0,3–0,4 мг/кг медленно или в разделенной дозе в течение 1 мин.

На фоне индуцированной гипотермии поддерживающие дозы уменьшают на 50%. Пациентам с ожогами — увеличение дозы (возможна резистентность) в зависимости от площади и давности (длительности существования) ожога. Пожилым пациентам — минимальные рекомендованные дозы с низкой скоростью введения.
Для детей: В/в.
Lетям старше 2 лет — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далее по 0,1–0,2 мг/кг дробно или непрерывно инфузионно со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч (дозы уменьшают на 20% на фоне галотана и на 30% на фоне энфлурана или изофлурана).

Показания

Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ИВЛ (как дополнение к общей анестезии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атракурия безилату.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурием безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Побочные действия

— Аллергические реакции:
обусловлены высвобождением гистамина — гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%), эритематозные высыпания (0,5%), крапивница, зуд (0,2%), бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%), ларингоспазм, анафилактоидные реакции.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) или гипотензия (1,9%), тахикардия (2,1%) или брадикардия (0,6%), вплоть до остановки сердца.

Прочие: одышка, неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи, редко — судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы, отека мозга, гипоксической энцефалопатии, вирусного энцефалита, уремии).

Форма выпуска

Атракурия безилат выпускается в виде 1-процентного раствора, в ампулах, объёмом 2,5 и 5 миллилитров, внутри которых находится жидкость бледно-жёлтого оттенка. 1 кг;

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Атракурия безилат" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения от бесцветного до светло-желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

1 мл
цисатракурия безилат 2.68 мг
что соответствует содержанию цисатракурия 2 мг

Вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота раствор 32% масс./об. — до pH 3.0-3.8, вода д/и — до 1 мл.

2.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности.

Цисатракурия безилат не обладает существенной ваголитической или ганглиоблокирующей активностью, не оказывает существенного влияния на ЧСС и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.

Читайте также:  Перелом лапки у кота

Фармакокинетика

Некомпартментная фармакокинетика цисатракурия безилата не зависит от дозы (в диапазоне доз от 100 мкг/кг до 200 мкг/кг). Моделирование популяционной фармакокинетики подтверждает эти данные и позволяет их распространить на дозы до 400 мкг/кг.

Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного алкогольного метаболита. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Выводится печенью и почками в виде метаболитов.

Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у пожилых и молодых взрослых людей нет.

Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у больных с терминальной стадией почечной недостаточности и здоровых взрослых людей нет. Характер выведения цисатракурия безилата не менялся при наличии почечной недостаточности.

Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у больных с терминальной стадией заболевания печени и здоровых взрослых нет.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Действие цисатракурия безилата усиливается при его одновременном применении со средствами для анестезии (в т.ч. с энфлураном, изофлураном, галотаном, кетамином), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками (в т.ч. с аминогликозидами, полимиксинами, спектиномицином, тетрациклинами, линкомицином и клиндамицином), антиаритмическими средствами (в т.ч. с пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом и хинидином), диуретиками (в т.ч. с фуросемидом, и, возможно, тиазидами, маннитолом и ацетазоламидом), солями магния, солями лития, ганглиоблокирующими средствами (в т.ч. триметафаном, гексаметонием).

Действие цисатракурия безилата уменьшается в случаях предшествующего длительного применения фенитоина или карбамазепина.

Введение суксаметония с целью увеличения длительности действия недеполяризующих миорелаксантов может привести к длительной или сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.

В редких случаях некоторые препараты могут вызывать нарастание или проявление латентной миастении, или на самом деле вызывают миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурию безилату. К подобным препаратам относят различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), антиревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата при операциях на сердце в условиях гипотермии (25-28°C), не изучены.

Цисатракурий безилат может применять только анестезиолог или другой специалист, имеющий опыт применения миорелаксантов и изучивший их действие. При этом необходимо иметь условия для проведения неотложной интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями на другие миорелаксанты в анамнезе, учитывая возможность перекрестных реакций.

У пациентов с выраженными нарушениями КЩР и/или электролитного обмена возможны изменения чувствительности к миорелаксантам, влияющим на нервно-мышечную передачу.

Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучены. Экспериментальные исследования, проведенные на свиньях, восприимчивых к злокачественной гипертермии, свидетельствуют о том, что цисатракурий безилат не вызывает этот синдром.

При применении цисатракурия безилата (как и других недеполяризующих миорелаксантов) у пациентов с ожогами, следует учитывать возможность увеличения необходимой дозы и сокращения длительности действия.

Пациентам с недостаточностью функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.

Канцерогенность цисатракурия безилата не изучена. Риск мутагенного действия цисатракурия безилата считают незначительным.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что цисатракурия безилат не оказывает тератогенного действия. Влияние на репродуктивную функцию не изучено.

Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector