No Image

Цидофовир инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Цидофовир представляет собой ациклический фосфонатный аналог цитидина.
Под влиянием внутриклеточных киназ цидофовир превращается в фосфорилированные нуклеотидмонофосфаты и нуклеотиддифосфаты. Концентрации фосфорилированных метаболитов цидофовира в инфицированных и неинфицированных клетках сходны. Поскольку цидофовир сам является фосфонатом, цидофовирдифосфат функционирует как антивирусный цидофовиртрифосфат.

Цидофовирдифосфат подавляет синтез вирусной ДНК, ингибируя вирусную ДНК-полимеразу и действуя как альтернативный субстрат в конкуренции с нативным субстратом dCTP. Включение цидофовирдифосфата в удлиняющуюся цепь вирусной ДНК снижает скорость синтеза ДНК-вируса; включение двух последовательных молекул цидофовирдифосфата терминирует элонгацию цепи.

Цидофовирдифосфат имеет удлиненный Т1/2 в клетках, равный 13-65 час. Т1//2 его метаболита, цидофовир-фосфатхолина, составляет 87 час; этот метаболит может служить внутриклеточным резервуаром цидофовирдифосфата. Оральная биодоступность цидофовира менее 5%. Цидофовир, введенный в/в, имеет T1/2 около 2-3 час. Лекарство распространяется по всему организму, хотя его проникновение в спинномозговую жидкость и глаза не охарактеризовано в достаточной степени. Элиминация осуществляется через почки путем клубочковой фильтрации и секреции почечными канальцами.

Применение цидофовира. Цидофовир обладает широким спектром ингибирующей активности по отношению ко всем вирусам герпеса человека и другим ДНК-вирусам. К ним относятся HSV-1 и HSV-2, VZV, CMV, EBV, HHV-6, HHV-7 и HHV-8, вирус папилломы человека, полиомы и аденовирусы. Цидофовир разрешен для в/в терапии CMV-ретинита у пациентов со СПИДом. Лекарство вводят 1 раз в неделю в течение 2 нед с пробенецидом (для снижения канальцевой почечной секреции) и сопутствующей в/в гидратацией с помощью физиологического раствора. Предотвращает прогрессирование ретинита у пациентов со СПИДом. Терапевтический эффект сопоставим с наблюдаемым при в/в введении ганцикловира.

При местном применении цидофовир эффективен против кожных HPV-инфекций, а его внутритканевое введение может быть использовано для лечения папилломатоза гортани и легких. Исследования in vitro показывают, что цидофовир ингибирует репликацию паповавируса. Таким образом, цидофовир потенциально может быть средством лечения прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии — прогрессирующей, летальной оппортунистической инфекции у лиц с нарушением функций иммунной системы, в частности при развившейся ВИЧ-инфекции.

Побочные эффекты цидофовира. В исследованиях на животных было установлено, что цидофовир обладает мутагенным, эмбриотоксическим, гонадотоксическим, тератогенным и канцерогенным действиями. У некоторых видов цидофовир при в/в введении проявляет дозозависимую нефротоксичность, которая представляет собой основной дозолимитирующий эффект лекарства. Некроз эпителиальных клеток проксимальных извитых почечных канальцев можно предотвратить одновременным введением пробенецида; поражение частично обратимо.

При в/в применении цидофовира у 10% реципиентов наблюдается повышение уровня креатинина в сыворотке и у 45% — протеинурия. Снижение внутриглазного давления отмечено у 12% пациентов, а передний увеит или ирит — у 7%. Нейтропения обнаружена у 25% пациентов, получавших цидофовир.

Нефротоксические эффекты введенного в/в цидофовира усиливаются другими нефротоксическими агентами. В связи с этим во время проведения в/в терапии цидофовиром следует избегать применения следующих препаратов: аминогликозидных антибиотиков, пентамидина, амфотерицина В, фоскарнета, нестероидных противовоспалительных средств, а также ионных, гипертонических радиографических контрастных красителей.

Одним из самых эффективных лекарств в терапии цитомегаловирусного ретинита (разновидности герпеса) считается Цидофовир. Торговое название лекарства — Vistid. Он встраивается в вирусную ДНК и подавляет скорость ее синтеза. В результате селективного действия активного вещества репликация (клонирование) цитомегаловируса останавливается.

Обычно герпетическая инфекция поражают ослабленный организм. Цитомегаловирусный ретинит (CMV ретинит) характеризуется воспалением сетчатки глаза и способен быстро привести человека к полной потере зрения.

Эта проблема особенно остро встает перед больными СПИДом, так как их организм не может защитить себя от разрушительного действия патогена.

Противовирусное средство Vistid является токсичным для организма и влияет на развитие почечной недостаточности, поэтому его применяют только вместе с другим медикаментом, смягчающим побочные эффекты.

О производителе

Цидофовир разработан американской биофармацевтической компанией Gilead Sciences. Она специализируется на исследованиях, разработках и коммерциализации противовирусных препаратов, применяемых для терапии гепатита, гриппа, ВИЧ-инфекции.

Читайте также:  Сколько длится искусственный климакс

Лечение пациентов

Лекарство, получившие название Вистид (Vistid), одобрено для применения в медицинских целях в 1996 году. Оно проявляет эффективность в отношении всех вирусов герпеса и других ДНК-содержащих вирусных агентов. Несмотря на многочисленные испытания медикамента для терапии разных заболеваний, единственным признанным во всем мире назначением Цидофовира стало лечение цитомегаловирусного ретинита у больных СПИДом.

Инструкция по применению

Перед началом терапии противовирусным препаратом следует внимательно изучить инструкцию по применению, которая содержит важную информацию.

Лекарственная форма

Вистид выпускается в виде раствора, предназначенного для внутривенных инъекций.

Описание и состав

В одном флаконе, объемом 5 мл, содержится 375 мг цидофовира. Флаконы упакованы в картонную пачку по одной штуке.

Фармакологическая группа

Vistid относится к противовирусным средствам.

Фармакологическое действие

Цидофовир включается в удлиняющуюся цепь ДНК вируса и ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. В результате замещения активным веществом нативного субстрата dCTP синтез ДНК снижается и процесс копирования вируса нарушается.

Фармакокинетика

Попадая в организм быстро распространяется по всему телу. Период полувыведения при внутривенном вливании составляет около трех часов. Активное вещество выводится через почки.

Период Т2 внутриклеточного метаболита составляет от 15 до 65 часов. Это позволяет делать длительные перерывы между введением лекарства.

Показания к применению

Вистид может применяться для борьбы с разными типами герпесвируса, в том числе с вирусами полиомы, папилломы и аденовирусами. Медикамент рекомендован для лечения CMV-ретинита у больных с синдромом иммунодефицита человека.

Противопоказания

Лекарство с цидофовиром не назначают в следующих случаях:

  • при наличии у пациента индивидуальной непереносимости к активному веществу, либо к пробенециду, который является вторым обязательным медикаментом;
  • если больной страдает от почечной недостаточности.

Вистид нельзя применять для закапывания в глаза.

Применение и дозы

Вводится в вену посредством инфузии. Раствор готовят из расчета одного литра физиологического раствора и 5 мг цидофовира на 1 килограмм веса пациента. Лекарственную жидкость вводят в вену в течение одного часа. На начальном этапе лечения инфузии делают дважды, по одному разу в неделю. Поддерживающая терапия требует введения препарата 1 раз в 2 недели.

При наличии проблем с почками дозировку корректируют:

  • если уровень креатина превышает нормальные показатели, дозировку уменьшают до 3 мг активного вещества на один килограмм веса пациента;
  • если этот показатель выше 0,5 мг/дл, то терапию прекращают.

Одновременно с введением Вистида больные принимают Пробенецид. Таблетки пьют во время еды. Так как медикамент может вызвать рвоту, рекомендуется заранее приобрести противорвотное средство.

Побочные действия

К наиболее значимым побочным действиям лекарства относят нефротоксичность. Именно для уменьшения этого негативного эффекта Вистида показаны инфузии с физиологическим раствором и прием Пробенецида. Заметить признаки заболевания почек можно по наличию белка в анализе мочи (протеинурии).

Среди прочих побочных эффектов от приема противовирусногосредства наиболее часто встречается предний увеит, нейтропения, снижение внутриглазного давления.

Во время лечения пациенты могут столкнуться с другими негативными проявлениями, вызванными приемом пробенецида:

  • головной болью;
  • ознобом;
  • тошнотой;
  • лихорадкой;
  • рвотой;
  • кожной сыпью.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция по применению Вистид указывает, что его нельзя принимать одновременно с препаратами, которые могут усиливать его нефротоксичность. К ним относятся НПВС, аминогликозиды, пентамидин, ванкомицин, фоскарнет и ряд других лекарств.

Особые указания

За 48 часов перед введением каждой дозы Вистида необходимо сдавать анализ мочи на определение уровня креатина и белка. Это делается с целью раннего выявления почечной недостаточности.

Для контроля развития нейтропении необходимо регулярно определять количество нейтрофилов.

Лечение во время беременности можно осуществлять только в том случае, если польза для матери признается выше угрозы для плода.

Условия хранения

Медикамент хранят в сухом помещении, вдали от солнечного света. Следует исключить доступность препарата детям.

Аналоги

Вистид не имеет аналогов по действующему веществу. На основе этого лекарства разработан Бринсидофовир — новый препарат, который в настоящее время проходит клинические испытания. В отличие от своего предшественника экспериментальное лекарство имеет таблетированную форму.

Читайте также:  Диета 5 капуста тушеная

По фармакологической группе у цидофовира есть аналоги: Эфавиренз, Тенофовира дизопроксила фумарат, Эмтрицитабин.

Цена по городам России и как купить

Препарат не зарегистрирован в Российской Федерации, поэтому его нельзя купить в аптеках нашей страны. Вистид можно приобрести в европейских странах, например, в Германии. Наиболее безопасно воспользоваться услугами официальных посредников, работающих с лицензированными немецкими аптеками.

Стоимость одного флакона Цидофовира составляет примерно 1600 евро. При покупке большего количества лекарства продавцы предоставляют скидки. Доставка в Москву или Санкт-Петербург осуществляется в течение 14 дней. В другие города России заказ поступает с учетом работы почты.

Отзывы врачей

Евгений Степаненко, инфекционист: «Цидофовир, несомненно, очень мощный препарат, но применять его нужно осторожно. В отличие от многих лекарств, предназначенных для терапии цитомегаловирусного ретинита, он может помочь больным СПИДом и остановить развитие инфекции. Многие мои пациенты весьма успешно лечились Вистидом».

Отзывы покупателей

Юлия Волкова, 32 года: «У моего знакомого ВИЧ-инфекция, которая из-за несвоевременного лечения почти перешла в последнюю стадию. Недавно он заболел воспалением сетчатки глаза. Врач порекомендовала Цидофовир как наиболее эффективный вариант лечения. Уколы заказали в Германии. Пролечились два месяца и болезнь прошла. Действительно хорошее лекарство, хоть и стоит дорого».

Как защититься от подделки

Поддельный медикамент не только не поможет, но и сильно навредит. К покупке цидофовира нужно отнестись очень серьезно. Лучше всего заказать лекарство в странах ЕС. Официальные посредники предоставляют чеки из аптек иностранных государств, и иные документы, подтверждающие подлинность медикамента.

Нельзя покупать Вистид с рук или по очень низкой цене, так как это наверняка подделка.

Условия продажи в аптеках

Так как Vistid не продается в российских аптеках, то брать у врача рецептурный бланк не потребуется. Посредники передают покупателю поступившие лекарство через курьеров, либо отправляют по почте.

Описание

Отзывы ( 0 )

Обзор

Цидофовир (Vistide) цена

Выберите на сайте, способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства ,отправьте их в корзину нажатием кнопки.
Когда, все товары добавлены, зайдите в корзину.
Убедившись , в правильном выборе количества заказа и предоставления положенных для Вас скидок ,можете оформить заказ .
Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.Такой способ заказа удобен для Вас . Сами регулируете цены и скидки.

1 упаковка-1600 евро

Цидофовир купить в Москве

Вы можете связаться с нами для уточнения деталей заказа ,по телефону или эл.почте.
Позвоните нам: Тел. германия +79255827722 . тел. Москва +79255827722
эл.почта: aptekaexpress@yandex.ru (ежедневно с 08:00 до 22:00)
Мы с удовольствием ответим на интересующие Вас вопросы и примем заказ.

Цидофовир (Cidofovir) инструкция

АКТИВНОСТЬ. Активен in vitro в отношении цитомегаловируса, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ВГЧ-6, ВГЧ-8; менее активен против вируса простого герпеса (Exp Med Biol 1996; 394:105). Штаммы цитомегаловируса, устойчивые к ганцикловиру, обычно чувствительны к цидофовиру; цидофовир-резистентные штаммы обычно устойчивы к ганцикловиру и чувствительны к фоскарнету. Вирус простого герпеса, устойчивый к ацикловиру, часто оказывается чувствительным к цидофовиру.

ЦМВ-ретинит; степень эффективности в отношении других форм ЦМВ-инфекции не установлена, но эффект ожидается (Arch Intern Med 1998; 158:957).

Начальная (нагрузочная) доза: 5 мг/кг в/в (продолжительность введения более часа*) дважды с недельным интервалом.

Поддерживающая доза: 5 мг/кг в/в (продолжительность введения более часа) каждые 2 недели*. КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ. В одном из серии исследований, посвященных офтальмологическим заболеваниям у больных СПИДом (SOCA), где сравнивали клинические исходы лечения цидофовиром и отсутствия противовирусного лечения у пациентов с цитомегаловирусным ретинитом, было выявлено, что средний промежуток времени до следующего, более тяжелого, рецидива, составил 120 дней в группе цидофовира и 22 дня в группе, не получавшей лечения (Ann Intern Med 1997; 126:257). Дозолимитирующий нефротоксичный эффект цидофовира наблюдался у 24% пациентов, а дозолимитирующие токсичные эффекты пробенецида развивались у 7% пациентов. В другом исследовании из серии SOCA, в котором участвовало небольшое количество пациентов с цитомегаловирусным ретинитом (n=61), было обнаружено, что эффективность цидофовира сопоставима с установкой имплантата ганцикловира в сочетании с приемом ганцикловира внутрь. Исследования эффективности цидофовира в лечении ПМЛ выявили умеренное улучшение состояния тех пациентов, которые успешно реагировали на ВААРТ (AIDS 2002; 16:1791).

Читайте также:  Правильное предлежание плаценты

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ:

Цидофовир разводят в 100 мл физиологического раствора (0,9% NaCl).

Почечная недостаточность: цидофовир противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови >1,5 мг/дл и либо клиренс креатинина 100 мг/дл, либо протеинурия 2+).

Противопоказан одновременный прием других нефротоксичных препаратов, включая НСПВС, амфотерицин В, аминогликозиды и пентамидин в/в; с момента окончания приема какого-либо нефротоксичного препарата до начала курса лечения цидофовиром должно пройти не менее 7 дней (период вымывания), чтобы ранее применявшийся препарат полностью вывелся из организма.

Коррекция дозы цидофовира у пациентов с почечной недостаточностью:

При уровне креатинина в сыворотке крови 0,3-0,4 мг/дл дозу цидофовира уменьшают до 3 мг/кг.

При уровне креатинина в сыворотке крови >0,5 мг/дл или при протеинурии 3+ цидофовир отменяют.

Можно уменьшить интенсивность побочных реакций пробенецида со стороны ЖКТ, принимая препарат во время еды или принимая заранее противорвотное средство. При развитии реакций гиперчувствительности к пробенециду можно назначать антигистаминные средства или ацетаминофен.

О случаях нефротоксичности следует сообщать в фармацевтическую компанию Gilead Sciences, Inc. 800-GILEAD-5 или в FDAs Medwatch 800-FDA-1088.

Биодоступность: необходимо в/в введение; пробенецид повышает AUC на 40-60%, преимущественно за счет блокады канальцевой секреции цидофовира. В СМЖ не определяется.

Ti/2: период полувыведения активного внутриклеточного метаболита составляет 17-65 часов, что позволяет делать длительные интервалы между введениями очередных доз препарата.

Выведение: 70-85% экскретируется с мочой.

Основным побочным эффектом является дозозависимая нефротоксичность. Ранним признаком нефротоксичного действия служит протеинурия. Для уменьшения нефротоксичности проводят инфузии физиологического раствора и назначают пробенецид. В течение 48 часов, предшествующих введению очередной дозы препарата, определяют показатели функции почек — креатинин сыворотки крови и содержание белка в моче. Примерно у 25% больных развивается протеинурия >2+ или креатинин сыворотки превышает 2—3 мг/дл; после отмены препарата эти изменения исчезают (Ann Intern Med 1997; 126:257,264). О случаях нефротоксичности следует сообщать по телефону 800-GILEAD-5.

ПРОЧИЕ ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ.

Нейтропения приблизительно у 15% больных (отслеживать количество нейтрофилов); метаболический ацидоз с синдромом Фанкони и снижение уровня бикарбонатов в сыворотке крови указывают на повреждение почечных канальцев. Пробенецид вызывает побочные реакции примерно у 50% пациентов, в том числе лихорадку, озноб, головные боли, сыпь или тошноту, обычно после 3-4 приемов вместе с цидофовиром. Побочные реакции обычно проходят в течение 12 часов. Дозолимитирующим побочным эффектом обычно является расстройства ЖКТ. Выраженность побочных реакций можно уменьшить с помощью противорвотных, жаропонижающих, антигистаминных препаратов, или принимая пищу перед приемом пробенецида (Ann Intern Med 1997; 126:257).

Нельзя назначать одновременно с другими нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, амфотерицином В, фоскарнетом, пентамидином в/в и НСПВС. С момента окончания приема какого-либо нефротоксичного препарата до начала курса лечения цидофовиром должно пройти не менее 7 дней (период вымывания), чтобы ранее применявшийся препарат полностью вывелся из организма. Пробенецид увеличивает период полувыведения ацетаминофена, ацикловира, аминосали-циловой кислоты, барбитуратов, бета-лактамных антибиотиков, бензодиазепинов, буметадина, клофибрата, метотрексата, фамотидина, фуросемида, НСПВС, теофиллина и зидовудина.

категория С. Использовать только в случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector